1. 작용 기전
1) nucleic acid synthesis 억제
- sulfonamide (dihydropteroate synthetase 억제): GI 흡수 잘 되고 BBB와 placenta 통과 가능한 것이 특징. 부작용으로는 두통, 우울증, nausea and vomiting, cyanosis by methemoglobinemia, hepatitis, hypersensitivity reactions, bone marrow depression, crystalluria 등이 있는데 엽산 보충시 일부 부작용은 완화됨.
종류로는 sulfadiazine, sulfamethoxazole, sulfametopyrazine, sulfasalazine(IBD에 사용), sulfamethoxazole 등이 있음.
- trimethoprim (dihidrofolate reductase 억제): 부작용은 megaloblastic anemia인데 엽산 주면 완화된다. 그 외 nausea, vomiting, skin rash, blood disorder 등이 부작용.
sulfamethoxazole과 같이 쓰는 경우 co-tromoxazole이고 pneumocystis carinii 감염에 쓰인다.
- 5-Nitro imidazoles (purine, pyrimidines이 relaxed DNA로 되는 과정 막음)
- Quinolones : gyrase(topoisomerase II)에 작용해서 supercoiled DNA가 되는 것을 막는다. supercoil 되면 거의 완성단계로, 숙주 세포를 뚫고 나가게 되는데 이를 막는다.): 경구 흡수가 잘 되고, ofloxacin은 CSF로도 가는 것이 특징. aluminium과 magnesium antacid는 흡수에 방해가 된다. 부작용은 arthropathy, headache, dizziness, convulsion이 있고 Quinolone 처방시 theophylline toxicity가 늘어나는데 대사되는 P450 enzyme이 억제되어서 나타나는 현상이다.
ciprofloxacin, levofloxacin, ofloxacin, norfloxacin, moxifloxacin, gemifloxacin
퀴놀론 제제는 임상에서 정말 많이 쓰인다: 요로감염, 녹농균, 악성 외이도염, 골수염, salmonella typhi in carriers, Gonorrhoea, bacterial prostatitis, cervicitis, anthrax에 사용된다.
2) cell wall 대사 억제: 크게 베타 락탐 계열과 glycopeptide가 있다고 보면 된다.
- penicillin: Bactericidal. 세균의 세포벽에 peptidoglycan polymer chain을 서로 연결(Cross-link)하는 역할인 transpeptidase를 억제한다.
Penicillin G(IV, susceptible to beta lactamases)
Penicillin V: beta-lactamase resistant (nafcillin, oxacillin, methicillin), broad-spectrum penicillin for g+ and G-(ampicillin, amoxicillin, pivampicillin), extended-spectrum penicillins with antipseudomonal activity (Ticarcillin, piperacillin), co-amoxiclav(amoxicillin + clavulanic acid)
Clinical uses
Gonorrhea: amoxicillin
syphilis: procaine benzylpenicillin
pharyngitis: penicillin V
Otitis media: amoxicillin
bacterial meningitis: benzylpenicillin, 그러나 N. meningitidis는 내성 때문에 3rd cepha
Pseudomonas: ticarcillin, piperacillin, mezlocillin, carbenicillin
병원에서는 beta lactamase inhibitor와 합친 piperacillin + tazo 조합을 많이 보았던 듯
- Cephalosporins
1세대: Cefadroxil (oral), Cephalexin (oral), Cefazolin (im,iv), Cefradine (oral,nephrotoxin)
2세대: cefaclor, cefoxitin, cefamandole, cefuroxime (BBB), cefmetazole, cefotetan
Carbapenem: beta lactamase에 저항이 있음. g-에 광범위하게 작용하고, anaerobes, pseudomonas에도 들음.
imipenem, meropenem, ertapenem
imipenem: enterobacter, citrobacter, serratia의 공동 1차 선택약이다. MRSA에는 잘 안듣는다.
meropenem: 신장 dehydropeptidase에 의해 빠르게 불활성화되고, 이 효소의 억제제인 cilastatin과 조합된 형태로 사용된다.
ertapenem: enterococcus, pseudomonas에 효과가 없다.
carbapenem 계열은 neurotoxicity가 생길 수 있다.
Monobactam: aztreonam (resistant to beta lactamase)
gram (-) anaerobic rods에만 효과가 있는데 대표적으로 pseudomoas, neisseria meningitids, H. influenzae이다.
- Glycopeptide
vancomycin, teicoplanin, bacitracin, fosfomycin
vancomycin: Peptidoglycan pentapeptide 곁가지의 D-Ala-D-Ala 말단에 결합하는 살균성 당단백질로서 transglycosylation을 억제한다. 이작용은 peptidoglycan 사슬의 연장을 막는다. (teicoplanin은 더 오래 작용한다) Bactericidal. Pseudomembranous colitis에서 PO로 치료. multiresistrant organism에 쓴다. penicillin allergy가 있는 사람에게도 쓸 수 있다. 부작용은 ototoxicity, nephrotoxicity, hypersensitivity reaction.
Bacitracin: dephosphorylation of the C55-isoprenyl pyrophosphate 를 통해서 bacterial cell wall synthesis를 막는다. gram +에 잘 듣고 topical 제제로 많이 쓰인다. (nephrotoxicity 때문)
Fosfomycin: inactivating the enzyme UDP-N-acetylglucosamine-3- enolpyruvyltransferase -> 박테리아의 세포벽 합성을 막는다. G-, G+에 모두 효과가 있고 enterococcus faecalis에 효과가 있다. UTI 치료에 쓰인다.
3) Cell membrane 기능 억제
- polymixin(polymixin E and colistin): cationic detergent property를 가지고 있으며, cell membrane phospholipid를 불안정하게 한다. bactericidal effect가 있으며 G(-) bacilli에 특히 잘 듣는다. gut sterilisation & topical treatment로 쓰이며 주요 부작용으로는 심각한 nephrotoxicity가 있다.
4) Protein synthesis 억제
- Tetracycline
tetracycline, oxytetracycline, demeclocycline, lymecycline, doxycycline, minocycline and Tigecycline
30s 리보좀에 가역적으로 붙는다. bacteriostatic.
broad spectrum이며 mycoplasma, 리케치아, 클라미디아, 스피로헤타, 원충류에 잘 듣는다.
우유, 제산제 사용시 흡수가 줄어든다. 부작용은 dental hypoplasia, bone deformities가 생길 수 있어서 임산부에게 금기이다. hepatotoxicity, phototoxicity 등의 부작용이 있고, 사용 용량에 비례하여 전정기관(vestibular disturbance) 부작용이 있다. 고용량 사용시 신독성도 있다.
임신, 12세 이하 소아, 간, 신질환 환자에게 금기!
Tigecycline: G+, G-에 들을 뿐만 아니라 MRSA, PRSP(penicillin resistant streptococcus pneumoniae), VRE에도 잘 들어서 임상에서 사용!
- Chloramphenicol
50s 리보좀에 붙어서 작용. aplastic anemia라는 부작용 때문에 임상에서 사용하지 않는다. (Grey baby syndrome)
정 사용해야 한다면 다른 약물에 저항성이 있는 인플루엔자 간균, 페니실린을 사용할 수 없는 수막염, conjunctivitis, typhoid fever에 쓴다고 하는데 쓰는 것을 본적이 없음.
- Aminoglycosides
30s 리보좀에 붙어서 단백질 합성 저해. Bactericidal
Gentamicin , streptomycin , amikacin , tobramycin, netilmicin and neomycin
Aerobic G-에 효과적. acidic, 저산소 환경에서는 효과를 나타내지 못한다.
태반은 통과하지만 BBB는 통과하지 못한다. 따라서 aerobic G-에 작용. beta-lactam 계열과 사용시 synergistic.
부작용은 ototoxicity(irreversible), nephrotoxicity(reversible), paralysis
- Macrolide
Erythromycin, clarithromycin, azithromycin, spiramycin, ketolide
50s subunit에 붙어서 단백질 합성 저해. bactericida/static.
erythromycin: penicillin과 비슷한 antimicrobial activity.
azithromycin: H. influenzae, legionella, toxoplasma, cyst, lyme disease에 효과적
clarithromycin: leprosy, mycobacterium avium, H. pylori, lyme에 효과적.
반감기 짧은 것은 erythromycin, 그다음 clarithromycin, 가장 긴 것은 azithromycin. (아직도? 로 외울 수 있음)
S/E: GI disturbance, cholestatic jaundice
- Oxalizidonones : linezolid
- Clindamycin
50s subunit에 붙어서 단백 합성을 저해한다. G+ cocci에 효과가 있으며, anaerobe 특히 bacteroides species에 잘 듣는다. 부작용으로는 pseudomembranous colitis가 있다.
2. 임신 시 금기인 항생제!
1) 금기: tetracycline, sulfonamide, quinolone은 금기!
2) 상대적으로 안전: penicillins, cephalosporins, erythromycin base
3) 주의: aminoglycosides, chloramphenicol, metronidazole, TMP-SMX
근데 주의도 뭔가 꺼림찍....
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WRITTEN BY
- 분홍오리
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